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烯丙基砜類(lèi)化合物在生物活性分子和藥物研究中受到越來(lái)越多的關(guān)注。由于傳統(tǒng)的合成方法需要過(guò)渡金屬催化和較為苛刻的反應(yīng)條件，因而研究溫和條件下對(duì)其的合成路線(xiàn)被認(rèn)為是有挑戰(zhàn)性的課題。同時(shí)，作為半胱氨酸巰基在體內(nèi)代謝的中間產(chǎn)物，亞磺酸在生理?xiàng)l件下的標(biāo)記或生物偶聯(lián)是極其困難的，但對(duì)于腈水合酶、基質(zhì)溶解因子、帕金森疾病DJ-1蛋白的亞磺?；芯坑兄匾饬x。

近日，我院羅德平教授課題組在他們前期關(guān)于綠色化學(xué)研究特別是半胱氨酸生物偶聯(lián)（Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 7491）以及C-OH/P-H脫水偶聯(lián)反應(yīng)（Green Chem. 2017, 19, 2135）的研究基礎(chǔ)上，實(shí)現(xiàn)了一種溫和條件下亞磺酸和烯丙醇化合物之間的脫水偶聯(lián)方法。該反應(yīng)無(wú)需金屬催化，在中性水溶液和室溫條件下實(shí)現(xiàn)烯丙基砜類(lèi)化合物（含一系列已知有抗癌活性小分子）的高效構(gòu)筑和簡(jiǎn)便分離。

研究發(fā)現(xiàn)水對(duì)該反應(yīng)有顯著促進(jìn)作用，并通過(guò)DFT計(jì)算對(duì)反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行了初步推測(cè)。該反應(yīng)對(duì)官能團(tuán)兼容性高，半胱氨酸亞磺酸（Cysteine sulfinic acids）、亞牛磺酸（hypotaurine）都能很好地參與反應(yīng)得到相應(yīng)的烯丙基砜化合物，抗癲癇藥物分子Stiripentol（Diacomit）也能很好的轉(zhuǎn)化為相應(yīng)烯丙基砜。此外，抗菌、消炎藥物依托考昔（MK-0663）類(lèi)似結(jié)構(gòu)也能通過(guò)該反應(yīng)制備。研究結(jié)果對(duì)烯丙醇類(lèi)藥物分子作用機(jī)制以及半胱氨酸代謝相關(guān)領(lǐng)域的研究具有重大的潛在價(jià)值。

研究成果發(fā)表在Nature Communications，2018，DOI: 10.1038/s41467-018-03698-8。論文第一作者為化學(xué)與分子工程學(xué)院解沛忠副教授，通訊作者為化學(xué)與分子工程學(xué)院解沛忠副教授和羅德平教授。

全文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-03698-8

單位：化學(xué)與分子工程學(xué)院；審核：楊文忠