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[中國(guó)化工報(bào)]南工大開(kāi)發(fā)合成消炎藥新法
時(shí)間：2020-06-03
來(lái)源：中國(guó)化工報(bào)
作者：周偉
攝影： 編輯：王潔雯
本報(bào)訊萘普生、雙氯芬酸、布洛芬等消炎藥是全球使用最多的藥物種類(lèi)之一。這類(lèi)藥物傳統(tǒng)的合成方法操作復(fù)雜，成本高昂且污染環(huán)境。日前，南京工業(yè)大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院毛建友教授研究團(tuán)隊(duì)首創(chuàng)了一種操作簡(jiǎn)便，成本低廉的新方法，為消炎藥的創(chuàng)新合成提供了便捷有效的合成手段。
毛建友介紹，新方法采用有機(jī)光敏劑和鎳催化劑，協(xié)同催化不同鹵代物，反應(yīng)生成了消炎藥前體，也就是合成藥物的基礎(chǔ)原材料。鹵代物簡(jiǎn)單易得，是有機(jī)合成領(lǐng)域最重要的原材料之一。該方法使用鹵代物代替有機(jī)金屬試劑，光敏劑代替還原性金屬，避免了有機(jī)金屬試劑和還原性金屬的使用，且有機(jī)光敏劑和反應(yīng)所用堿還可以重復(fù)回收利用，進(jìn)一步降低了反應(yīng)成本。
傳統(tǒng)消炎藥合成方法中通常用到有機(jī)金屬試劑，如格式試劑、有機(jī)鋅試劑、有機(jī)硅試劑和有機(jī)硼試劑等。其中，格式試劑和有機(jī)鋅試劑對(duì)空氣和水非常敏感，屬于易燃易爆試劑，在使用過(guò)程中，稍有不慎便會(huì)引起火災(zāi)和爆炸。而還原性金屬（如鋅粉、錳粉、鎂屑等）的使用會(huì)對(duì)實(shí)驗(yàn)儀器造成磨損，進(jìn)而縮短儀器的使用壽命，金屬鹽廢棄物的生成也會(huì)污染環(huán)境。
下一步，他們將繼續(xù)致力于使用光敏劑和鎳催化劑協(xié)同催化策略，選擇不同鹵代物進(jìn)行反應(yīng)，從而開(kāi)發(fā)出更多合成手性藥物前體的新方法，并應(yīng)用于更多有價(jià)值骨架結(jié)構(gòu)的合成中。（周偉）
2020年6月3日《中國(guó)化工報(bào)》第二版：http://www.ccin.com.cn/detail/afc906137ae687336e5db23dc17a5397/news
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